Сарколизин (sаrcolysinum). D,l-а-амино-b-[пара-бис-(b-хлор-этил)-аминофенил]пропионовой кислоты гидрохлорид. Синонимы: rасеmelphаlanum, sarcoclorin (зарубежный препарат melphalan является левым изомером, соответствующим сарколизину [l-парабис-(в-хлорэтил)

САРКОЛИЗИН (Sаrcolysinum).D,L-а-Амино-b-[пара-бис-(b-хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.Синонимы: Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalanявляется левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлорэтил)-аминофенилаламин]).Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил)-амина и аминокислотыфенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладаеталкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.Применяют для лечения семиномы яичка (особенно при наличии метастазов),ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миеломной болезни.В комбинации с колхамином (см.) сарколизин иногда применяют также прираке пищевода и желудка.Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также вполости.Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида- для ускорения растворения флакон подогревают в воде до + 60 - 70 С.Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разоваядоза для взрослого с массой тела 60 - 70 кг составляет 40 - 50 мг- длябольных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают израсчета 0,5 - 0,7 мг/кг.Курс лечения продолжается 4 - 7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводитьраствор сарколизина в полости.В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 - 50 млизотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю- в плевральнуюполость - 20 - 80 мг, растворенных в 10 - 20 мл изотонического растворанатрия хлорида, также 1 раз в неделю.До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затемвводят для анестезии 60 - 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего невынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости,придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций.Часто через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшениеколичества экссудата- инъекции- однако, продолжают. Вводят раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3 - 0,5 мл- предварительно (за 10 мин)вводят 100 - 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина.Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии- приперфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпоральногокровообращения применяют препарат в дозе 25 - 40 мг на 1 см тканейперфузируемой области.Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтическийэффект проявляется обычно после 2 - 3 введений разовых доз (по 30 40 мг)- если после приема 100 - 150 мг эффект отсутствует, дальнейшееприменение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения суменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5 - 3х10 /л,а также при выраженной тромбоцитопении [ниже 100 х 10 /л). В конце курсалечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждымвведением сарколизина.После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1 - 2 нед. При необходимости прибегаютк переливанию крови (1 - 2 раза в неделю по 100 - 125 мл).При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2 х 109/л и ниже),нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекцииследует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводитьлейкоцитную и тромбоцитную массу- при симптомах агранулоцитоза назначаютвнутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначаютдля их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 гвнутрь), этаперавин или другие противорвотные средства.При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота- эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупрежденияэтих осложнений следует до введения сарколизина производить местнуюанестезию плевры (или брюшины).Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, прикахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечнососудистой системы.Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяютне ранее чем через 1 мес после окончания лечения- препарат назначают вэтих случаях в уменьшенных дозах.Формы выпуска: таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по25 штук- порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладномместе.